Eloszlás, metabolizmus és kiválasztás gyógyszerek

Eloszlás, metabolizmus és kiválasztás gyógyszerek

Miután abszorpció vagy injektálással a véráramba vérben gyógyszer jön különböző szervekben és szövetekben, a nem-szabad (kötetlen protein) frakciót anyag diffundál sejtek és intercelluláris térbe.

Először is - a gyógyszer leginkább postunaet perfundált szervekben - szív, tüdő és az agy, majd az annak újraelosztás más szervek és rendszerek. Egyidejűleg, vannak olyan eljárások, a biológiai átalakulását és kiválasztódását a hatóanyag és a metabolitjai, ami végső soron az eltávolítása hatóanyag-orga nism.

A fő helyszín a biológiai átalakítás a gyógyszerek ne-ry.

A változatlan hatóanyag és metabolitjainak eltávolítjuk a organiz-MA elsősorban a veséken keresztül, vagy a gyomor-bél traktusban.

Ahhoz, hogy mennyiségileg jellemzi ezeket a komplex folyamatok, a következő meghatározásokat:

Biodostutnost npeparata

Része változatlan gyógyszer elérte a szisztémás keringésbe után minden módjától. Amikor intravénásán adjuk les karstv biohasznosulás 1,0 (100%), akkor jelentősen csökken, ha peroralyyum vétel (<1,0) по причине недостаточного вса-сывания или метаболизма в печени (эффект “первого прохождения”).

Meg kell jegyezni, hogy az intézkedés a gyógyszer nemcsak felszívódását, de a felszívódás mértékét. Anyag-Tew árak, a nagyobb szívó egyenlő biohasznosulás hatással lesz egy korai óra, és a Hsi-tartható fenn a minimális hatásos con központosítás, mint a lassan szívódik fel.

Számos hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét fok határozza meg-TION elpusztult a májban a kezdeti áthaladás (a morfin, a béta-blokkolók, hosszú hatású nitrátok, verapamil, amitriptilin, izoniazid, stb).

A megoszlási térfogat (Vd)

Úgy definiáljuk, mint az arány a beadott adag gyógyszer (D), hogy annak koncentrációja a plazmában (C): Vd = D / C (L).

Egy egyenletes eloszlását az anyag a test teljes térfogatában Ras EFINITIONS megközelítőleg egyenlő a folyadék térfogata a szervezetben. Ha az anyag teljes mértékben megmarad a véráramban, Vd-telno jelentős csökkenése és egyenlő lesz a plazma volumen. Ha a hatóanyag-koncentráció-tését szövetekben jelentősen magasabb, mint a plazmában, Vd lesz nagyon nagy, azaz. K. Egy anyag hígítás szövetben a szintje a plazmában lévő koncentrációjának igényel lényegesen nagyobb mennyiségű nem-Gely folyadék mennyiségét a szervezetben.

Clearance (Cl)

Az aránya az eliminációs ráta (Ve) a kábítószer-orga nism a koncentrációjának a plazmában (C): CL = Ve) / C (l / h). Ez azt jelenti, a hagyományos vér mennyiségének (plazma), amely teljesen eltávolítja a hatóanyag egységnyi idő alatt.

A fő szervei megszüntetése, a máj és a vesék. Nem-eredetű gyógyszerek elsősorban a májban, a vesében egyéb. A teljes clearance a gyógyszer lehet leírni, mint a komponensek összegére vonatkoztatva, beleértve a vese, a máj és a kapcsolódó RA-Botha más szervekben-clearance: CLobsch SLpecheni + = + SLpochek CLdp.

Kiúsztatásnál egyes gyógyszerek eliminációja a természete a telített. Ez azt jelenti, hogy nagy dózisok a gyógyszer eliminációs sebességi megszűnik növekedni a növekvő koncentráció és válik egy állandó-száz - telítettség eléréséig. Ebben a helyzetben az előre zirovka meghaladja kiküszöbölheti egyensúlyt WWE-deniem és az elimináció van törve, és felhalmozódik a szervezetben. Ez a fajta túladagolás tele van a megszüntetése és ha rakteren az etanol, az aszpirin.

A felezési idő (T)

A szükséges idő a folyamat eltávolítja a gyógyszer csökkenti a betétek a koncentráció felére.

T1 / 2 - egy nagyon hasznos farmakodinamikai tulajdonságok. Prior-Tegyük fel, hogy abbahagyása után intravénás gyógyszert hatóanyag koncentrációja 50% -kal csökkenti időszak után a félig-elimináció. Miután a második időszakban - csökkenni fog 25% -kal (polo-hiba a fennmaradó 50%), a teljes - 75% -a az eredeti. Miután három időszakok - 87,5%> az eredeti (75%> + fele a fennmaradó 25%), és a négy - 94%. Következésképpen, miután a időszak 4 poluvyve Denia kezdeti gyógyszer-koncentráció csökken a minimumra.

Kiadja minták amennyiben egy másik nyilatkozatot: állandó sebesség mellett a bevezetőben körülbelül négy T1 / 2 hatóanyag: stignet maximális tartós koncentrációban adott dózist, amelynél az érkezési sebesség a gyógyszer a véráramba megegyezik annak a kiválasztás sebessége. Ez a koncentráció az egyensúlyi vagy stacionárius.

Az érték a T1 / 2 szolgál az eredeti referencia kiválasztására egy inter-tengely közötti hatóanyag-adagolás. Anyagok rövid T1 / 2, azzal jellemezve sére egy gyors és átmeneti hatást (ATP hatása néhány percig tart intravénás injekció beadása után). Ve-létezik egy hosszú T1 / 2 lassúak és hosszú ideig, egy lejtőn-Ness halmozódása (szívglikozidok).

Azonban, T1 / 2 nem csak attól függ, hogy mekkora távolság, hanem a megoszlási térfogat (T1 / 2 = 0, 7 * Vd / C1). Így, keringési elégtelenség gyógyszerek clearance csökkent miatt csökkent a renális véráramlást, és a megoszlási térfogat - romlása miatt a szövetek vérellátásának. Ebben a helyzetben, a feltételek alakulnak ki a késedelem a gyógyszerek állandó felezési idejét.

A felhalmozódás a gyógyszer a szervezetben az úgynevezett halmozása. A gyakorlatban ez azt jelenti, hogy ha a dózisok közötti intervallum, hogy-Roche mint 4 T1 / 2 is előfordulhat halmozása. Ennek mennyiségi index-TION halmozása faktort alkalmazunk kumulyatsii- reciproka levezetett része gyógyszert - 1 / Fe. A gyógyszer, CO-hozzárendelt Thoroe keresztül minden felezési, olyan tényező egyenlő a halmozása tórusz-2 (1 / 0,5 = 2). 2 időszak - egyenlő 1,33 (1 / 0,75 = 1,33), stb

Egyensúlyi (stacionárius) koncentráció (Css)

A hatóanyag koncentrációja, amelynél a hatóanyag mennyisége mielőtt a véráramba jutna, akkor felel meg a számát elhagyó a véráramba. Állandó sebességgel bevezetésének ez nem érte el a korábbi 4 felezési idejét. Speed ​​elérése egyensúlyi koncentrációja nem függ dózis koncentráció meghatározását a nagysága az összeg a befecskendezendő készítmény.

A stabil a gyógyszer koncentrációját a vérben, ami megteremti az alapját annak stabil terápiás hatás érhető el csak folyamatos intravénás injekció a drog. Ha a bevezetése (at-em) drog egy adott ideig, majd Css körül ingadozik az átlagos szintet. A határok ilyen-Cola-oszcillációk jelzik a minimális és maximális egyensúlyi koncentrációban bepárlás. A gyakoribb a gyógyszer beadása hatálya Css rezgések kisebb lesz, mint a több ritka a ekvivalens dózis.