A felezési idő (féléletidő)

Ábra 1.4. Dinamikája szérumkoncentráció a hatóanyag dózisban 500 mg / beteg 70 kg-os

A múltban, hogy megváltoztatják a gyógyszerek farmakokinetikai különböző patológiás állapotok csak akkor kerül kiértékelésre alapul T1 / 2. Ma már általánosan elfogadott, hogy a T1 / 2 függ a távolság és a megoszlási térfogat az anyag. Az egyensúlyi állapot közötti kapcsolat T1 / 2, a clearance és a megoszlási térfogat közelítőleg részleteit a következő egyenlettel:

T1 / 2 = 0,693 x Vc / CI (1,12)

A távolság jellemzi a szervezet azon képességét, hogy megszüntesse az anyag, így amikor csökkentő ez a szám miatt semmilyen betegség T1 / 2 növekednie kell. De ez csak akkor igaz, ha a mennyiség nem változik az az anyag eloszlása. Például, a korral a T1 / 2 diazepam növekszik, de nem csökkenti a clearance és a megnövekedett eloszlási térfogat (Klotzetal. 1975). A clearance és a megoszlási térfogat befolyásolja a kötési foka az anyag a plazmafehérjékhez, és szövetekben, így az előre jelzett változása T1 / 2, egy adott betegség állapotban nem mindig lehetséges. Az akut vírusos hepatitis T1 / 2 tolbutamid csökkentette, és nem nőtt, mint ahogy ez várható, az alacsonyabb kötési foka hatóanyag a plazmafehérjékkel és a szövetekben. A tolbutamidot térfogati eloszlás nem változik, és növeli-clearance miatt a szérum emelkedett szabad hatóanyag (Williams et al. 1977).

T1 / 2 nem mindig lehet megítélni a változás megszűnik a gyógyszer, de ez a paraméter lehetővé teszi, hogy idő kiszámítására az egyensúlyi állapot eléréséhez (a kezelés kezdetén, valamint akkor, amikor a dózis csökkentése vagy az adagolás gyakoriságának). A szérum koncentrációja körülbelül 94% -a az átlagos steady-state érjük ideig egyenlő 4T1 / 2. Ezen túlmenően, ha a T1 / 2 meg tudja becsülni a szükséges időt, hogy teljesen eltávolítani az anyag a szervezetből, és kiszámítható a közötti időszakban az injekció (lásd. Alább).

Stacionárius állapotban [szerkesztés]

Ábra 1.5.Dinamika szérum hatóanyag-koncentráció egy frakcionált adagolás.

Egyenlet szerinti 1,1, ahol az anyagot infúzió útján adagoljuk állandó sebességgel egy állandósult állapotban az anyag beáramlási sebessége (az infúzió sebességét) egyenlő annak mértéke az eliminációs (termék-clearance a szérum gyógyszer koncentráció - egyenlet 1.3). Egyenlet 1.1 lehet használni, és a frakcionált beadásra (például, 250 mg 8 óránként): ebben az esetben is egy helyhez kötött szérum koncentrációja a gyógyszer, de a hézagokban közötti közigazgatási változik a minimum és maximum (1.5 ábra.).

Leírás ábra. 1.5. Dynamics szérum hatóanyag-koncentráció egy frakcionált adagolás. A szürke görbe leírja a felhalmozódása a gyógyszer beadva időközönként T1 / 2, azzal a megkötéssel, hogy az abszorpció sebessége 10-szer hosszabb eliminációs sebesség. Növelésével a felszívódás sebességét maximális koncentráció egyensúlyi állapotban hajlamos 2, mint a minimális - az 1. A fekete görbe a dinamika a szérumkoncentráció a hatóanyag, amely beadása egyenértékű dózist infúzióban. A két görbe felel meg egy-kompartmentes farmakokinetikai modellt. Az átlagos koncentráció egyensúlyi állapotban számítjuk ki a következő egyenlettel:

Csredn = F x dózis / (Cl x T)

Ez az egyenlet úgy állíthatjuk elő, helyettesítve egyenletben 1.1 Bejövő sebessége anyagot az expressziós F x dózis / T. Ssredn megfelelő hatóanyag-koncentráció az egyensúlyi állapotban beadva infúzióban.